☆ ☆☆考點1：抗膽堿藥分類　　膽堿受體阻斷藥能與乙酰膽堿或其擬似藥競爭與膽堿受體結合，但無內在活性，阻礙擬膽堿藥對膽堿受體的激動作用，而發揮抗膽堿作用。按其作用機制，可分為下列兩大類：　　1.M膽堿受體阻斷藥　　能阻斷節后膽堿能神經支配的效應器細胞上的M膽堿受體，發揮抗M樣作用。典型藥物是阿托品。由于本類藥物對平滑肌松弛作用較強，又稱平滑肌解痙藥。　　2.N膽堿受體阻斷藥　　又可分為N1受體阻斷藥和N2受體阻斷藥。N1受體阻斷藥又稱神經節阻斷藥，能選擇性地阻斷神經節細胞上的N1膽堿受體。代表藥物有六甲雙銨、美 加明等。曾作降血壓藥用，但目前已基本不用。N2受體阻斷藥又稱骨骼肌松弛藥，能選擇性地阻斷骨骼肌運動終板后膜上的N2膽堿受體，松弛骨骼肌，常用作麻 醉輔助藥物。代表藥物有琥珀膽堿、筒箭毒堿等。　　☆ ☆☆☆☆考點2：阿托品　　【藥動學】 口服易吸收，1h血藥濃度達峰值。吸收后血藥濃度下降較快，藥物分布于全身組織，可以通過血腦屏障和胎盤屏障進入中樞或胎兒循環。 本品對眼的作用持續72h，對其他器官的作用維持約4h.肌注12h，大部分從尿排出，其中60%為原形藥物，其余為水解物與葡萄糖醛酸結合的代謝物。　　【藥理作用】 阿托品競爭性拮抗ACh或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用，對不同M受體亞型的選擇性低。　　阿托品作用廣泛，但各器官對阿托品敏感性不同。最敏感的組織為唾液腺、支氣管腺體和汗腺，臟器平滑肌、心臟對阿托品反應的敏感性為中等，胃壁細胞胃酸分泌敏感性較低。給藥后，各臟器效應將隨劑量增大依次增強。　　1.內臟平滑肌。阿托品對膽堿能神經支配的內臟平滑肌均有松弛作用，在平滑肌處于過度活動或痙攣狀態時，松弛作用更明顯。其作用強度依次為：胃腸道平滑肌，膀胱逼尿肌，輸尿管、膽管、支氣管及子宮平滑肌。對括約肌的作用不恒定，取決于給藥時的機能狀態。　　2.腺體分泌。阿托品阻斷M膽堿受體，減少腺體分泌。其中對唾液腺與汗腺的作用最明顯，可引起口干及皮膚干燥。其次為淚腺及呼吸道腺體，但阿托品對胃酸的分泌影響較小，因為胃酸分泌的調節除M膽堿受體外，還受其他多種因素的影響。　　3.眼。阿托品對眼的作用正好與毛果蕓香堿相反，表現為：　　（1）擴瞳：阿托品阻斷瞳孔括約肌上的M受體，括約肌松弛，而擴大肌受α受體支配，對阿托品不敏感，仍保持其原有張力，結果瞳孔擴大。　　（2）眼內壓升高：由于擴瞳作用，虹膜退向周圍邊緣，阻礙房水回流，造成眼內壓升高。因此阿托品禁用于青光眼患者。　　（3）調節麻痹：阿托品阻斷睫狀肌M受體，睫狀肌松弛而使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度減低，因此不能將近物清晰地成像于視網膜上，造成看近物模糊不清。這種作用稱為調節麻痹。